ТАВАНИК — разумный баланс эффективности и безопасности

В Украине недавно зарегистрирован ТАВАНИК (левофлоксацин) производства компании «Авентис». Препарат проявляет высокую активность в отношении стрептококков пневмонии и отличается улучшенной фармакокинетикой (терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 24 ч, благодаря чему он эффективен при назначении 1 раз в сутки); биодоступность при приеме внутрь приближается к 100%, что позволяет проводить последовательную терапию — заменять инъекционный способ применения препарата пероральным, не прибегая к коррекции дозы.

Кроме того, на сегодняшний день левофлоксацин является одним из наиболее безопасных препаратов фторхинолонового ряда (Langtry H.D.,1998; Ball P., 1999).

Бактерицидное действие ТАВАНИКА обусловлено его способностью подавлять a -субъединицу бактериальных ДНК-гираз — топоизомераз II, IV типа, в результате чего нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Такое действие препарата на бактериальную клетку приводит к высвобождению меньшего количества эндотоксинов, чем при воздействии b -лактамных антибиотиков, которые нарушают синтез наружных клеточных мембран бактерий.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Хронический бронхит в фазе обострения (тяжелое течение), внегоспитальная пневмония.

Осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Опыт клинического применения и профиль безопасности левофлоксацина изучены у 150 000 000 пациентов с внегоспитальной пневмонией, бронхитом, синуситом, осложненными инфекциями мочевых путей, инфекциями кожи и мягких тканей.

Клиническое применение левофлоксацина (в Японии используется с 1993 г., в США — с 1997 г., в Европе — с 1998 г.) не сопровождалось селекцией и распространением штаммов устойчивых к нему микроорганизмов (Selman L.J., 2000).

Внебольничная пневмония. Левофлоксацин занимает видное место в современных схемах лечения взрослых пациентов с внегоспитальной пневмонией, не подлежащих госпитализации (Frias J., 1998; Bartlett J.G., 2000), а также в условиях стационара (Frias J., 2000; Mandell L.A., 1997).

При внегоспитальной пневмонии клиническая эффективность левофлоксацина превосходила эффективность терапии цефтриаксоном, цефуроксимом с/без эритромицина или доксициклина и составила 96 и 90%, бактериологическая эффективность — 98 и 85% соответственно; различия были статистически достоверны (File T.M.,1997).

По данным I. Нarding (2001), левофлоксацин был более эффективным при лечении внегоспитальной пневмонии, чем кларитромицин, бензилпенициллин, цефтриаксон, амоксициллин/клавулановая кислота;

Хронический бронхит в фазе обострения. Согласно результатам исследования C.A. DeAbate (1997), клиническая и бактериологическая эффективность левофлоксацина при приеме в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 5–7 дней сопоставима с 7–10-дневным приемом цефуроксима в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 94,5 и 92,6%, бактериологическая — 97,4 и 92,6% соответственно.

Согласно данным M.P. Habib (1998), клиническая и бактериологическая эффективность однократного приема 500 мг левофлоксацина в течение 5–7 дней сопоставима с 7–10-дневным приемом цефаклора в дозе 250 мг 3 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 91,6 и 85%, бактериологическая — 94,2 и 86,5% соответственно.

В исследовании, проведенном P.M. Shan (1999), установлена сопоставимость клинической и бактериологической эффективности однократного приема 500 мг левофлоксацина в течение 7–10 дней с 7–10-дневным приемом цефуроксима в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 78,8 и 65,7%, бактериологическая — 77,2 и 67,7% соответственно.

Острый синусит. Результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о высокой терапевтической и бактериологической эффективности левофлоксацина в лечении острого бактериального синусита у взрослых, по меньшей мере, сопоставимой с таковой амоксициллина/клавулановой кислоты (Adelglass J., 1999) или кларитромицина (Adelglass J., 1998).

Инфекции мочевых путей. Спектр антимикробного действия левофлоксацина включает всех наиболее вероятных возбудителей инфекций мочевых путей.

Применение ТАВАНИКА в дозе 250 мг 1 раз в сутки у 461 больного с осложненными инфекциями мочевых путей приводило к эрадикации возбудителей в 95,5% случаев, а клиническая эффективность составила 93% (Klimberg I.W., 1998).

В исследовании G.A. Richard (1998) клиническая эффективность левофлоксацина у пациентов с пиелонефритом составила 92%, препаратов сравнения (ципрофлоксацином и ломефлоксацином) — соответственно 88 и 80%.

Инфекции кожи и мягких тканей. Согласно данным H.D. Langtry (1998), левофлоксацин назначали пациентам с инфекциями кожи и мягких тканей средней тяжести в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, а ципрофлоксацин — в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Клиническая эффективность препаратов составила 98 и 94%, бактериологическая — 98 и 89% соответственно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

В клинико-фармакологическом исследовании взаимного влияния при одновременном назначении левофлоксацина с нестероидными противовоспалительными, антидиабетическими, антиаритмическими средствами 1-го и 3-го класса, теофиллином, варфарином, циклоспорином и циметидином не отмечено (Simpsom I., 1999).

ПРОФИЛЬ БЕЗОПАСНОСТИ (по данным Owens R., 2000)

Отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Не метаболизируется ферментами системы цитохрома Р450.

Не удлиняет интервал Q–T на ЭКГ.

Отсутствует клинически значимая гепатотоксичность.

В США и странах Европы из 5388 пациентов, принимавших левофлоксацин, по причине возникновения побочных эффектов препарат был отменен лишь у 3,8% больных.

Наиболее часто отмечались тошнота, диарея, головная боль, крайне редко — фотосенсибилизация (менее чем в 0,1% случаев).

ТАВАНИК таблетки 250, 500 мг

Синусит: внутрь в дозе 500 мг 1 раз в сутки.

Хронический бронхит в фазе обострения (тяжелое течение): внутрь в дозе 250–500 мг 1 раз в сутки.

Внегоспитальная пневмония: внутрь в дозе 500 мг 1–2 раза в сутки.

Инфекции мочевых путей: внутрь в дозе 250 мг 1 раз в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей: внутрь в дозе 250 мг 1 раз в сутки при неосложненных инфекциях и в дозе 500 мг 1–2 раза в сутки при осложненных инфекциях.

ТАВАНИК инфузионный раствор

Внегоспитальная пневмония: в/в капельно по 500 мг 1–2 раза в сутки.

Инфекции мочевых путей: 250 мг в/в капельно 1 раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно повышение дозы.

Инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг в/в капельно 1–2 раза в сутки.

Продолжительность лечения в зависимости от клинической ситуации составляет 7–14 дней.

ТАВАНИК (левофлоксацин) — новый антибактериальный препарат группы фторхинолонов, эффективность и безопасность которого подтверждены его применением у 150 000 000 пациентов на протяжении 8 лет клинического использования.

Бактерицидная активность в отношении широкого спектра бактерий, включая атипичные возбудители.

Концентрация препарата в ткани легких, экссудате, костной ткани и моче превышает концентрацию в сыворотке крови.

Биодоступность при приеме внутрь приближается к 100%.

Период полувыведения составляет 6–7 ч, что позволяет назначать ТАВАНИК 1 раз в сутки.

Длительность так называемого постантибиотического эффекта составляет 6–8 ч.

Редко вызывает побочные эффекты и хорошо переносится.

Выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и парентерального применения, что дает возможность их последовательного применения у тяжелобольных.